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全新第四代维A酸曲法罗汀耀目上市,抗衰、美白、祛痘、改善细纹

时间:2022-09-12 16:15:45 来源:
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2022年7月28日,老挝卫生部批准了第四代维A酸(视黄酸,维甲酸)曲法罗汀(Trifarotene)注册上市,主要用于治疗痤疮和皮肤抗衰。第四代维A酸曲法罗汀是FDA批准的第一个可以治疗面部和躯干部位痤疮的药物。同时作为最新一代维A酸,即将改变抗衰护肤领域的格局,以维A醇1000倍以上的效力秒杀所有的维A醇类护肤品,可以说是典型的降维打击所有抗衰护肤品。

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在护肤抗衰领域,目前最常用的是各种含有维A醇的护肤品,平常我们说的早C晚A说的A就是维A醇或维A酸,实际上维A醇是不能发挥抗衰功效的,它需要转化为维A酸才能发挥抗衰的功效,也就是说实际上抗衰的是维A酸而不是维A醇,而且维A酸也是唯一被FDA(美国食品药品监督管理局)认可的抗老化药品,这是写到皮肤病学教科书里的唯一有效抗老化的成分。

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维A酸是维生素A类的衍生物,可以抗老化,减少皱纹,使皮肤光滑,缩小毛孔,美白,改善色斑色沉,这些都是教科书里的内容,同时维A酸还是治疗和预防痤疮的最基础的药品。维A酸超强的抗衰作用同时也有比较多的副作用,主要是对皮肤刺激性比较大,很多人会感觉痛,痒,起皮。所以之前护肤领域常用的是维A醇而不是维A酸。

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但是,第四代维A酸曲法罗汀改变了现有的格局,作为第四代维A酸,曲法罗汀是高选择性作用于RAR-γ受体的最新一代维A酸,他大大减少了维A酸类产品的刺激性,可以说比维A醇类护肤产品的刺激性还低。同时曲法罗汀的效力是前几代维A酸的20倍以上,而第一代维A酸是维A醇的50倍,也就是曲法罗汀是维A醇作用的1000倍以上。所以我们说皮肤抗衰领域的霸主,真正的大杀器曲法罗汀来了,即将改变所有抗衰领域的格局。

下面来回顾一下维A酸和维A酸家族(也叫视黄酸,维甲酸),维A酸类家族有维A酯,维A醇,维A醛和维A酸这四个成员构成。其中有治疗和抗衰功效的只有维A酸。

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上图是维A酸类物质互相转化图,维A酯在氧化作用下转化为维A醇,再转化为维A醛,维A醛再转化为维A酸,A酯A醇A醛这几种成分都是不能直接发挥美容抗衰作用的,只有转化成维A酸才能发挥作用。因为维A酯效果差,维A醛不稳定,所以大部分化妆品里用的都是维A醇,大约50个分子的A醇只能转化为一个维A酸分子,而且只有10%的A醇能被身体吸收并转化为维A酸,所以化妆品里的A醇A醛相当于使用了浓度非常非常低的维A酸,副作用低,但是效果也是完全不是一个级别的。而且A醇A醛能转化的也是第一代的维A酸,也就是那种非选择性受体作用的,效果好刺激性也大的第一代维A酸。

维A酸也分为四代产品,我们来看一下维A酸的发展历程(如下图)

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维A酸从上世纪七十年代发展到今天已经经历了四代,逐渐从原始的全部受体都起作用的维A酸,发展到了最新一代的高选择性的第四代维A酸

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如上图所示,第一代和第二代维A酸都是非选择性的,也就是对所有受体都起作用,这就导致了对表皮有治疗作用的同时,也对其他组织有比较强的副作用和刺激性。第三代的阿达帕林是是选择性作用于RAR-β和RAR-γ,减少了RAR-α受体方面的副作用,但是仍然有很大的RAR-β受体直接介导的皮肤刺激反应,所以仍然对皮肤刺激比较大。最新的第四代维A酸曲法罗汀是革命性的一代,它几乎只对RAR-γ起作用,而RAR-γ正是对皮肤表皮有治疗作用的受体,因此曲法罗汀有和前几代一样的治疗效果,同时只有很低的刺激性。

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上面是几代维A酸产品的使用剂量,正是因为曲法罗汀的超强受体选择性,曲法罗汀的使用剂量仅是前三代产品的20分之一的剂量,就能达到同样很好的效果,而因为其受体选择性强而且剂量低,刺激性特别轻微。因此第四代(Trifarotene)具有效果好刺激性低的优势,非常适合日常护肤抗衰,其作用是化妆品里含的维A醇,维A醛作用的上千倍,同时还非常温和低刺激。

综上所述,曲法罗汀的上市,直接就成为了皮肤抗衰领域的毫无疑问的最强选手,可以抗老化,减少皱纹,增加胶原蛋白,改善色斑色沉,使皮肤嫩滑,美白,缩小毛孔,改善肤质,同时还可以治疗预防痤疮。曲法罗汀以超过维A醇类1000倍的效力,和维A醇类一样的温和低刺激,把其他竞争对手远远抛在后面,完全是降维打击,其原研产品AKLIEF在美国的售价高达1300美元,此次老挝第二制药厂生产仿制版曲法罗汀给爱美人士提供了非常好的选择。

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老挝第二制药厂(老挝二厂)一直严控质量标准,为患者提供高质量、可负担的药品。此次其生产的老挝版伊沙佐米,依然是高一致性通过了老挝国家药品检验中心的检测。报告上显示,经含量检测实验,老挝第二制药厂生产的老挝版伊沙佐米仿制药与原研药一致性达到96.3%,与原研药品几乎一致,最大限度的保持了与原研药品的一致。

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依据多哈协议,作为不发达国家,老挝可以享受药品专利豁免期延长至2033年后,因此老挝可以合法仿制专利期内的药品。老挝第二制药厂(老挝二厂)PHARMACEUTICAL FACTORY NO.2(PHARMA 2 VIENTIANE),1974年成立至今已经接近50年的历史,拥有230多个产品,产品涵盖片剂,胶囊剂,注射剂,输液等多种剂型。

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作为老挝卫生部直属的国有企业,其规模庞大、技术先进、种类齐全,将承担更多社会责任,减轻社会疾病负担,为患者提供更多高质量、可负担的药品。继续秉承“为全球客户生产和提供高质量的药物,为社会创造价值”的使命,坚持“客户至上,技术为先,人才为本”的理念,不断发展壮大。

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